Латинское название
Форма выпуска
активное вещество: пирацетам 400 мг
Упаковка
Фармакологическое действие
Пирацетам - ноотропное средство. Оказывает положительное влияние на обменные процессы мозга: повышает концентрацию АТФ в мозговой ткани, усиливает синтез рибонуклеиновой кислоты и фосфолипидов, стимулирует гликолитические процессы, усиливает утилизацию глюкозы. Улучшает интегративную деятельность головного мозга, способствует консолидации памяти, облегчает процесс обучения. Изменяет скорость распространения возбуждения в головном мозге, улучшает микроциркуляцию, не оказывая при этом сосудорасширяющего действия, ингибирует агрегацию активированных тромбоцитов. Оказывает защитное действие при повреждениях головного мозга, вызываемых гипоксией, интоксикациями, электрошоком; усиливает альфа- и бета-активность, снижает дельта-активность на ЭЭГ, уменьшает выраженность вестибулярного нистагма. Улучшает связи между полушариями головного мозга и синаптическую проводимость в неокортикальных структурах, повышает умственную работоспособность, улучшает мозговой кровоток.
Показания
- Хроническая цереброваскулярная недостаточность (гипертоническая болезнь, атеросклероз, сосудистый паркинсонизм), которая сопровождается нарушением внимания, памяти, речи, головной болью и головокружением;
- ишемический инсульт и его последствия;
- психоорганические расстройства;
- деменция (сенильная деменция, болезнь Альцгеймера, сосудистая деменция);
- черепно-мозговая травма;
- острая вирусная нейроинфекция;
- интоксикация (восстановительный период, коматозное и субкоматозное состояние);
- болезни нервной системы, которые сопровождаются уменьшением уровня бодрствования, интеллектуально-мнестических функций, нарушением поведения и эмоционально-волевой сферы;
- головокружение;
- вестибулярный нистагм;
- вяло-апатическое состояние;
- афазия;
- кортикальная миоклония;
- эпилепсия (как вспомогательное средство);
- сенильные и атрофические процессы;
- депрессивные состояния, которые устойчивы к лечению антидепрессантами;
- предотвращение или устранение неврологических, соматовегетативных, психических осложнений лечения нейролептиками и прочими психотропными препаратами;
- невротическая депрессия с преобладанием в клинической картине сенесто-ипохондрических и астенических нарушений, адинамии, явлений идеомоторной заторможенности;
- психоорганический синдром при хроническом алкоголизме;
- купирование пре - и делириозных, абстинентных состояний при наркомании и алкоголизме;
- острая интоксикация морфином, этанолом, амфетамином, барбитуратами;
- у детей — детский церебральный паралич, последствия перинатального поражения центральной нервной системы, задержка умственного развития, низкая обучаемость при психоорганическом синдроме, расстройство речи, олигофрения, нарушение памяти, церебрастения, интеллектуальная недостаточность;
- серповидно-клеточная анемия (в составе комплексного лечения).
Противопоказания
Гиперчувствительность (включая и к производным пирролидона), выраженная почечная недостаточность (при клиренсе креатинина меньше 20 мл/мин), геморрагический инсульт, болезнь Гентингтона, ажитированная депрессия, кормление грудью, беременность, возраст до 1 года.
Применение при беременности и кормлении грудью
Исследования на беременных женщинах не проводились. Пирацетам проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко. Концентрация препарата у новорожденных достигает 70-90 % от концентрации его в крови у матери. Во время беременности назначение препарата возможно только в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. В период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Способ применения и дозы
Внутрь (во время приема пищи или натощак, запивая жидкостью). Внимание: последнюю разовую дозу следует принимать не позднее 17 ч (для предотвращения нарушений сна).
В начале лечения назначают по 800 мг в 3 приема, при улучшении состояния разовую дозу постепенно снижают до 400 мг. Суточная доза — 30-160 мг/кг, кратность приема — 2 раза в сутки, при необходимости — 3-4 раза в сутки.
Курс лечения продолжают от 2-3 недель до 2-6 месяцев. При необходимости курс лечения повторяют.
При длительной терапии психоорганического синдрома у пожилых препарат назначают по 1,2-2,4 г в сутки; нагрузочная доза в течение первых недель терапии — до 4,8 г в сутки. Лечение пирацетамом при необходимости может сочетаться с применением психотропных, сердечно-сосудистых и других ЛС.
При лечении последствий коматозных состояний, в посттравматическом периоде начальная доза — 9-12 г в сутки, поддерживающая — 2,4 г, курс лечения — 3 недели.
При алкоголизме — 12 г в сутки в период манифестации синдрома отмены алкоголя; поддерживающая доза — 2,4 г.
При серповидно-клеточном вазоокклюзионном кризе (у взрослых и детей): профилактика — внутрь по 160 мг/кг в сутки, разделенных на 4 равные дозы. Доза менее 160 мг/кг в сутки или нерегулярный прием препарата могут вызвать обострение заболевания.
Побочные действия
Нервная система и органы чувств: гиперкинезия, сонливость, повышенная раздражительность, депрессия, возбуждение, астения, агрессивное поведение, головокружение, расстройство сна, головная боль, тремор, повышение сексуальности;
Система пищеварения: тошнота, диарея, рвота, боли в животе;
Обмен веществ: увеличение массы тела;
Система кровообращения: обострение коронарной недостаточности, артериальная гипертензия или гипотензия;
Кожные покровы: реакции гиперчувствительности.
В настоящее время антибиотик Супракс выпускается в двух разновидностях, которые называются Супракс и Супракс Солютаб . Фактически данные две разновидности препарата отличаются друг от друга только названиями и формами выпуска, и более каких-либо различий между ними нет, поскольку в их состав входят одинаковые активные вещества, а также они имеют одинаковые показания, противопоказания и правила применения. Именно поэтому и Супракс, и Супракс Солютаб часто на бытовом уровне объединяют под одним общим названием "Супракс". В дальнейшем тексте статьи мы поступим так же, и под общим названием "Супракс" будем подразумевать обе разновидности одного и того же препарата. Указывать конкретную лекарственную форму и ее название станем только в том случае, когда необходимо будет акцентировать внимание на каких-либо особенностях данных разновидностей.В общем, можно условно считать, что различные названия были даны разным лекарственным формам одного и того же препарата по коммерческим соображениям. Фирмам-производителям удобнее с точки зрения коммерческих интересов продавать один и тот же препарат под разными названиями.
Итак, Супракс выпускается в трех лекарственных формах:
- Таблетки диспергируемые (под коммерческим названием Супракс Солютаб);
- Капсулы для приема внутрь (под коммерческим названием Супракс);
- Гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь (под коммерческим названием Супракс).
Капсулы выпускаются под названием "Супракс", они представляют собой продолговатые цилиндры, состоящие из белого корпуса и фиолетовой крышечки. На поверхности капсул имеется надпись "Н808", нанесенная пищевыми чернилами. Внутри капсул содержится смесь из порошка и мелких гранул, окрашенных в желтовато-белый цвет. Капсулы выпускаются в упаковках по 6 штук.
Гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь выпускаются под названием "Супракс", они представляют собой мелкие шарики, окрашенные в белый или кремовый цвет. Готовая суспензия, полученная после растворения гранул в воде , окрашена в белый или кремовый цвет и обладает сладким ароматом клубники . Гранулы выпускаются во флаконах из темного стекла, к которым прилагается дозировочная ложка или дозировочный шприц для отмеривания необходимого количества готовой суспензии. Во флаконах находится 30,3 – 35,0 г гранул, которые при растворении дают суспензию с концентрацией активного вещества 100 мг на 5 мл, или 20 мг на 1 мл.
В состав всех лекарственных форм Супракса в качестве активного компонента входит одно и то же вещество – цефиксим . Цефиксим входит в готовое лекарство не в чистом виде, а в форме соли – цефиксима тригидрата , поскольку это обеспечивает его прохождение через агрессивную среду желудка неразрушенным, и высвобождение самого активного вещества в кишечнике , откуда оно всасывается в кровоток.
В каждой таблетке содержится 447,7 мг цефиксима тригидрата, а в капсуле – 466 мг, что соответствует 400 мг чистого цефиксима. Соответственно, и таблетки, и капсулы Супракса имеют одинаковую дозировку – 400 мг. Из-за этого их часто на обиходном уровне называют Супракс 400 . Ранее в продаже также имелись капсулы с дозировкой активного вещества 200 мг, однако в настоящее время таковые отсутствуют.
В гранулах одного флакона содержится 1,402 г цефиксима тригидрата, что соответствует 1,2 г чистого цефиксима. Такое количество антибиотика позволяет создать концентрацию активного вещества цефиксима в готовом растворе 100 мг на 5 мл (20 мг на 1 мл). Количество чистого цефиксима в 5 мл готового раствора (100 мг) соответствует 116,83 мг цефиксима тригидрата.
Состав вспомогательных веществ таблеток, капсул и гранул приведен в таблице:
| Вспомогательные вещества таблеток Супракс Солютаб | Вспомогательные вещества капсул Супракс | Вспомогательные вещества гранул Супракс |
| Диоксид кремния коллоидный | Бензоат натрия | |
| Повидон | Камедь ксантановая | |
| Стеарат магния | Клубничный ароматизатор | |
| Кальция сахарината трисесквигидрат | Бутанол | Сахароза |
| Клубничный ароматизатор PV4284 | Диоксид титана | |
| Краситель "желтый солнечный закат" | Желатин | |
| Микрокристаллическая целлюлоза | Изопропанол | |
| Низкозамещенная гипролоза | Кармеллоза кальция | |
| Краситель азорубин | ||
| Краситель индигокармин | ||
| Натрия гидроксид | ||
| Пропиленгликоль | ||
| Шеллак | ||
| Этанол | ||
Терапевтическое действие
Супракс оказывает антибактериальное действие, уничтожая патогенные бактерии . Он является антибиотиком широкого спектра действия, поскольку губителен для большого числа различных видов патогенных бактерий. Губительное действие Супракса для бактерий обусловлено его способностью нарушать синтез клеточной стенки патогенных микробов, без которой они попросту не могут существовать. Наряду с губительностью Супракса для бактерий, препарат одновременно безопасен для организма человека, поэтому его можно применять для лечения детей, начиная с возраста полугода.Благодаря антибактериальному действию, Супракс приводит к выздоровлению от инфекционных заболеваний различных органов и систем, если они вызваны бактериями, чувствительными к эффекту антибиотика.
Супракс устойчив к действию бета-лактамаз – особых веществ, вырабатываемых бактериями для защиты от антибиотиков. Многие антибиотики, неустойчивые к действию бета-лактамаз, неэффективны против бактерий, вырабатывающих данные вещества. Поэтому Супракс считается высокоэффективным антибиотиком, к которому не развивается устойчивость бактерий, вырабатывающих бета-лактамазы.
Супракс губительно действует на следующие виды патогенных и условно-патогенных бактерий:
- Citrobacter amalonaticus;
- Citrobacter diversus;
- Escherichia coli;
- Haemophilus influenzae;
- Haemophilus parainfluenzae;
- Klebsiella pneumoniae;
- Klebsiella oxytoca;
- Moraxella (Branhamella) catarrhalis;
- Morganella morganii;
- Neisseria gonorrheae;
- Proteus vulgaris;
- Proteus mirabilis;
- Pasteurella multocida;
- Providencia spp.;
- Streptococcus agalactiae;
- Streptococcus pneumoniae;
- Streptococcus pyogenes;
- Salmonella spp.;
- Shigella spp.;
- Serratia marcescens.
- Bacteroides fragilis;
- Clostridium spp.;
- Enterococcus (Streptococcus) группы D;
- Enterobacter spp.;
- Listeria monocytogenes;
- Pseudomonas spp.;
- Staphylococcus spp.
Эффективность приема Супракса по одному разу в сутки при различных заболеваниях, по данным исследований клинических фармакологов Венгрии, следующая:
- Пневмония (воспаление легких) – 90,9%;
- Тонзиллофарингит – 92,6%;
- Обострение хронического бронхита – 72,2%;
- Синусит у детей – 97,8%;
- Средний отит у детей – 96,0%;
- Инфекции мочевыводящих путей – 95,0%.
Показания к применению
Супракс и Супракс Солютаб показаны к применению для лечения одних и тех же следующих инфекционно-воспалительных заболеваний различных органов, вызванных чувствительными к действию антибиотика бактериями:- Фарингиты;
- Тонзиллиты;
- Синуситы;
- Острый и обострение хронического бронхита;
- Средний отит;
- Инфекции мочевыводящих путей (цистит, уретрит, пиелонефрит, цистоуретрит);
- Гонорея;
- Шигеллез.
Инструкция по применению
Супракс суспензия – инструкция по применению
Супракс выпускается и продается в виде гранул, предназначенных для приготовления суспензии, которая принимается внутрь. Готовая суспензия может использоваться для лечения взрослых и детей старше полугода. Для маленьких детей именно суспензия является оптимальной лекарственной формой Супракса.Перед применением гранулы, находящиеся во флаконе следует растворить, чтобы получилась суспензия. Растворять гранулы следует только тогда, когда появляется необходимость в приеме Супракса, поскольку готовая суспензия хранится только две недели (14 дней). По прошествии двух недель суспензию, даже если она не была израсходована полностью, необходимо выбросить. А если нужно по каким-либо причинам продолжить прием Супракса дольше 14 дней, то придется сделать новую суспензию, разведя гранулы во флаконе водой. В форме гранул препарат хранится длительно, и может применяться вплоть до истечения срока годности, указанного на упаковке.
Как развести суспензию Супракс?
Для приготовления суспензии следует флакон перевернуть вверх дном и хорошо встряхнуть его содержимое. Затем необходимо вскрыть крышку и добавить во флакон 40 мл охлажденной кипяченой воды в два этапа. То есть следует сначала налить во флакон 20 мл воды, немного подождать, и затем влить еще 20 мл. После этого необходимо хорошо взболтать содержимое флакона и поставить его на 5 минут на стол или иную горизонтальную поверхность, чтобы гранулы хорошо растворились, а образовавшаяся во время перемешивания пена осела. Когда пена осядет, необходимо внимательно посмотреть, доходит ли уровень жидкости до метки в виде стрелки на этикетке флакона. Если уровень жидкости не доходит до стрелки, то следует аккуратно долить во флакон еще немного воды, чтобы она достигла метки. После этого суспензия считается приготовленной и готовой к применению.
Можно наливать во флакон воду, не отмеривая предварительно 40 мл, а просто доводя ее уровень до метки. Однако поступать таким образом можно лишь в том случае, если у человека имеется опыт наполнения каких-либо емкостей до нанесенных на них меток. Ведь если воды будет налито выше уровня метки, раствор придется выбросить, поскольку его концентрация окажется неправильной и негодной для лечения.
Удобнее всего отмеривать необходимое количество воды для разведения суспензии или наливать ее сразу во флакон при помощи обычного шприца объемом 20 – 25 мл.
Готовую разведенную суспензию следует хранить при температуре 15 – 25 o С не дольше 14 дней. Во время хранения нельзя допускать замораживания суспензии. Если суспензия замерзла, то ее следует выбросить, а для продолжения лечения приготовить новую из другого флакона.
Как принимать суспензию?
После разведения суспензию можно применять в течение 14 дней. Перед каждым использованием флакон с суспензией следует хорошо взбалтывать. Для отмеривания необходимого количества суспензии можно использовать только прилагающуюся к набору дозировочную ложку или дозировочный шприц. Не следует использовать другие средства, приспособления и емкости (шприцы, ложки, пипетки и т.д.) для отмеривания суспензии Супракса.
Суспензию Супракс в нужном количестве следует проглатывать и, при необходимости, запивать небольшим количеством воды (например, если во рту остается субъективно неприятный привкус). Выпивать суспензию следует непосредственно из дозировочной ложки или дозировочного шприца, не переливая препарат в другие емкости. После того, как из ложки или шприца будет выпита суспензия, их следует промыть проточной водой с моющим средством. Суспензию Супракс можно принимать вне зависимости от приема пищи, то есть в любое удобное время.
При различных заболеваниях, при которых показано применение Супракса, препарат используется в одинаковых дозировках, которые определяются только возрастом человека, и не зависят от вида, локализации и характера инфекции . Так, взрослые люди и подростки старше 12 лет с массой тела более 50 кг должны принимать Супракс по 200 мг (10 мл суспензии) по два раза в день, или по 400 мг (20 мл суспензии) по одному разу в сутки.
Для детей в возрасте 6 месяцев – 12 лет дозировка суспензии высчитывается индивидуально, в зависимости от массы тела, исходя из соотношения: 8 мг на 1 кг веса в сутки. Вычисленную дозировку можно давать ребенку полностью по одному разу в сутки, или делить пополам на два приема в день. Например, если масса тела ребенка составляет 10 кг, то дозировка Супракса для него составляет 8 мг * 10 кг = 80 мг. Далее вычисляем, какое количество миллилитров суспензии содержит 80 мг активного вещества. Вычислить это просто, зная, что в 1 мл суспензии содержится 20 мг активного вещества. Значит, нужно вычисленное по массе тела ребенка количество мг разделить на 20, и итоговое число станет количеством миллилитров суспензии, которое следует давать малышу. В нашем примере 80 мг соответствуют 4 мл суспензии (в 1 мл суспензии 20 мг, значит 80 мг содержится в 80 мг/20 мг = 4 мл). Значит, ребенку весом 10 кг нужно давать Супракс по 4 мл по одному разу в сутки, или по 2 мл по два раза в день.
В среднем для детей в возрасте 6 – 12 месяцев суточная дозировка суспензии составляет 2,5 – 4 мл, для детей 2 – 4 лет – 5 мл, для детей 5 – 11 лет – 6 – 10 мл. Суточную дозировку можно давать за один раз, или делить пополам на два приема в сутки.
Дозировку Супракса уменьшают вдвое для детей и взрослых, находящихся на перитонеальном диализе или страдающих заболеваниями почек с КК (клиренсом креатинина) менее 20 мл/мин. Детям и взрослым, находящимся на гемодиализе или страдающим заболеваниями почек с КК (клиренсом креатинина) равным 21 – 60 мл/мин, дозировку Супракса уменьшают на 25% (то есть на 1/4).
Продолжительность курса применения Супракса составляет 7 – 10 дней, но при инфекциях, вызванных Streptococcus pyogenes (гноеродный стрептококк) – не менее 10 дней, а оптимально – 14 дней. Принимать Супракс менее 7 дней нельзя, поскольку это может привести к неполному излечению и формированию разновидности бактерий, устойчивой к антибиотику. А это, в свою очередь, приведет к тому, что через некоторое время недолеченное заболевание обязательно обострится вновь, но Супракс и другие антибиотики группы цефалоспоринов окажутся неэффективными из-за того, что бактерии приобрели устойчивость к препарату. В такой ситуации придется применять другие, еще более сильные антибиотики.
Люди, в прошлом страдавшие аллергическими реакциями на антибиотики группы пенициллинов , с высокой вероятностью могут давать аллергию и на Супракс. Если у человека в качестве аллергических реакций возникает синдром Лайелла , синдром Стивенса-Джонсона или DRESS-синдром, то следует немедленно прекратить прием Супракса и обратиться к врачу в кратчайшие сроки.
Кроме того, следует прекратить прием Супракса и немедленно обратиться в больницу, если развилась острая почечная недостаточность или гемолитическая анемия , поскольку описаны единичные случаи смертельного исхода от гемолитической анемии, спровоцированной другими антибиотиками группы цефалоспоринов. Если Супракс спровоцировал гемолитическую анемию, то в будущем следует вообще воздерживаться от применения антибиотиков группы цефалоспоринов, так как на любой препарат этого класса организм может вновь среагировать развитием анемии. Также не следует начинать прием Супракса, если в прошлом у человека имелся эпизод развития гемолитической анемии в ответ на применение антибиотиков группы цефалоспоринов.
В период применения Супракса возможна положительная прямая реакция Кумбса и ложноположительная реакция мочи на глюкозу . Указанные анализы в период приема Супракса лучше не сдавать, поскольку они не точны.
При передозировке Супраксом не нужно производить перитонеальный или гемодиализ, поскольку данные методы не ускоряют выведение препарата из организма.
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
Одновременное применение с блокаторами канальцевой секреции (Аллопуринол, Пробенецид, мочегонные средства (Фуросемид, Этакриновая кислота, Тобрасемид и др.), пенициллиновые антибиотики (Амоксициллин , Ампициллин и др.), Фенилбутазон и др.) приводит к увеличению концентрации Супракса в крови, что может спровоцировать передозировку последнего.Супракс увеличивает концентрацию Карбамазепина в крови при одновременном применении данных лекарственных средств.
Супракс уменьшает значение протромбинового индекса, тем самым усиливая эффекты непрямых антикоагулянтов (например, Варфарина). Поэтому Супракс в сочетании с антикоагулянтами следует применять с осторожностью, постоянно контролируя МНО или ПТИ, чтобы не допустить развития кровотечения .
Антацидные препараты , содержащие гидроксиды алюминия или магния (например, Маалокс , Алмагель), необходимо принимать за 4 часа до или через 1 – 2 часа после приема Супракса, поскольку они замедляют и ухудшают всасывание антибиотика в кровоток. А Супракс, соответственно, следует принимать за 1 – 2 часа до или через 4 часа после антацидных препаратов.
Прием Супракса в сочетании с препаратами, обладающими токсическим действием на почки (Полимиксин В, Колистин, антибиотики аминогликозиды (Гентамицин, Тобрамицин и др.), Виомицин и др.), а также с мочегонными средствами (Фуросемид, Этакриновая кислота и др.), увеличивает риск развития нарушений работы почек.
Супракс может снижать эффективность оральных контрацептивов . Поэтому в период применения и в течение недели после завершения терапии Супраксом следует дополнительно к оральным контрацептивам использовать барьерные (пожелтение кожи, склер глаз и слизистых оболочек);
Противопоказания к применению
Супракс и Супракс Солютаб противопоказаны к применению при наличии у человека следующих состояний или заболеваний:- Индивидуальная повышенная чувствительность или аллергические реакции на антибиотики групп цефалоспоринов и/или пенициллинов;
- Индивидуальная повышенная чувствительность или аллергические реакции на цефиксим или любые другие вспомогательные компоненты препаратов;
- Хроническая почечная недостаточность у детей младше 18 лет (для таблеток диспергируемых Супракс Солютаб);
- Нарушение работы почек, при котором клиренс креатинина (КК) по пробе Реберга составляет менее 60 мл/мин (для капсул);
- Масса тела ребенка или взрослого менее 25 кг (для таблеток диспергируемых Супракс Солютаб);
- Детский возраст младше 12 лет (для капсул);
- Детский возраст младше полугода (для гранул для приготовления суспензии для приема внутрь);
- Наследственная непереносимость фруктозы, мальабсорбция глюкозы и галактозы, дефицит сахаразы и изомальтазы (для гранул для приготовления суспензии для приема внутрь).
- Пожилой возраст (старше 65 лет);
- Хроническая почечная недостаточность;
- Псевдомембранозный колит , перенесенный в прошлом.
Аналоги
В настоящее время на отечественном фармацевтическом рынке у Супракса имеется два вида аналогов – это препараты-синонимы и, собственно, аналоги. Синонимами Супракса являются лекарственные препараты, которые так же в качестве активного компонента содержат цефиксим. Собственно аналогами являются препараты, которые содержат не такое активное вещество, как у Супракса, но обладают максимально сходным спектром терапевтического действия. Это означает, что аналогами Супракса являются антибиотики, принадлежащие к группе цефалоспоринов (к которой принадлежит и сам Супракс).Синонимами Супракса являются следующие лекарственные препараты:
- Иксим Люпин порошок для приготовления суспензии для приема внутрь;
- Панцеф гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь, таблетки;
- Цемидексор таблетки;
- Цефорал Солютаб таблетки диспергируемые.
- Азаран порошок для приготовления раствора для инъекций;
- Аксоне порошок для приготовления раствора для инъекций;
- Бакперазон порошок для приготовления раствора для инъекций;
- Бестум порошок для приготовления раствора для инъекций;
- Бетаспорина порошок для приготовления раствора для инъекций;
- Биотриаксон порошок для приготовления раствора для инъекций;
- Броадсеф-С порошок для приготовления раствора для инъекций;
- Вицеф порошок для приготовления раствора для инъекций;
- Дардум порошок для приготовления раствора для инъекций;
- Интратаксим порошок для приготовления раствора для инъекций;
- Ифицеф порошок для приготовления раствора для инъекций;
- Кефотекс порошок для приготовления раствора для инъекций;
- Клафобрин порошок для приготовления раствора для инъекций;
- Клафоран порошок для приготовления раствора для инъекций;
- Лендацин порошок для приготовления раствора для инъекций и инфузий;
- Лифаксон порошок для приготовления раствора для инъекций;
- Лифоран порошок для приготовления раствора для инъекций;
- Лоразидим порошок для приготовления раствора для инъекций;
- Лораксон порошок для приготовления раствора для инъекций;
- Медаксон порошок для приготовления раствора для инъекций;
- Медоцеф порошок для приготовления раствора для инъекций;
- Мовигип порошок для приготовления раствора для инъекций;
- Мовопериз порошок для приготовления раствора для инъекций;
- Операз порошок для приготовления раствора для инъекций;
- Орзид порошок для приготовления раствора для инъекций;
- Оритакс порошок для приготовления раствора для инъекций;
- Оритаксим порошок для приготовления раствора для инъекций;
- Офрамакс порошок для приготовления раствора для инъекций;
- Пактоцеф порошок для приготовления раствора для инъекций;
- Резибелакта порошок для приготовления раствора для инъекций;
- Роцеферин порошок для приготовления раствора для инъекций;
- Роцефин порошок для приготовления раствора для инъекций и инфузий;
- Сефпотек таблетки;
- Спектрацеф таблетки;
- Стерицеф порошок для приготовления раствора для инъекций;
- Сульзонцеф порошок для приготовления раствора для инъекций;
- Сульмовер порошок для приготовления раствора для инъекций;
- Сульперазон порошок для приготовления раствора для инъекций;
- Сульперацеф порошок для приготовления раствора для инъекций;
- Сульцеф порошок для приготовления раствора для инъекций;
- Сульцефазон порошок для приготовления раствора для инъекций;
- Такс-о-бид порошок для приготовления раствора для инъекций;
- Талцеф порошок для приготовления раствора для инъекций;
- Тарцефоксим порошок для приготовления раствора для инъекций;
- Терцеф порошок для приготовления раствора для инъекций;
- Тизим порошок для приготовления раствора для инъекций;
- Тороцеф порошок для приготовления раствора для инъекций;
- Триаксон порошок для приготовления раствора для инъекций;
- Фортазим порошок для приготовления раствора для инъекций;
- Фортоферин порошок для приготовления раствора для инъекций;
- Фортум порошок для приготовления раствора для инъекций;
- Хизон порошок для приготовления раствора для инъекций;
- Цебанекс порошок для приготовления раствора для инъекций;
- Цедекс капсулы и порошок для приготовления суспензии для приема внутрь;
- Цеперон Дж порошок для приготовления раствора для инъекций;
- Цетакс порошок для приготовления раствора для инъекций;
- Цефабол порошок для приготовления раствора для инъекций;
- Цефаксон порошок для приготовления раствора для инъекций;
- Цефантрал порошок для приготовления раствора для инъекций;
- Цефатрин порошок для приготовления раствора для инъекций;
- Цефзид порошок для приготовления раствора для инъекций;
- Цефзоксим Дж порошок для приготовления раствора для инъекций;
- Цефобид порошок для приготовления раствора для инъекций;
- Цефограм порошок для приготовления раствора для инъекций;
- Цефоперабол порошок для приготовления раствора для инъекций;
- Цефоперазон порошок для приготовления раствора для инъекций;
- Цефоперус порошок для приготовления раствора для инъекций;
- Цефосин порошок для приготовления раствора для инъекций;
- Цефотаксим порошок для приготовления раствора для инъекций;
- Цефпар и Цефпар СВ порошок для приготовления раствора для инъекций;
- Цефсон порошок для приготовления раствора для инъекций;
- Цефтазидим порошок для приготовления раствора для инъекций;
- Цефтидин порошок для приготовления раствора для инъекций;
- Цефтриабол порошок для приготовления раствора для инъекций;
- Цефтриаксон порошок для приготовления раствора для инъекций.
Супракс – аналоги дешевле
Более дешевыми по сравнению с Супраксом являются следующие препараты-аналоги:- Клафоран – цена за флакон с порошком 160 – 200 рублей;
- Сульперазон – цена за флакон с порошком 300 – 400 рублей;
- Фортум – цена за флакон 200 – 600 рублей;
- Цефаксон – цена за флакон 160 – 250 рублей;
- Цефантрал – цена за флакон 80 – 120 рублей;
- Цефобид – цена за флакон 300 – 350 рублей;
- Цефосин – цена за флакон 40 – 60 рублей;
- Цефотаксим производства России, Беларуси, Украины, Китая или Индии – цена за флакон 20 – 40 рублей;
- Цефтазидим – цена за флакон 75 – 160 рублей;
- Цефтриаксон производства России, Беларуси, Украины, Китая или Индии – цена за флакон 20 – 40 рублей.
Действующее вещество (МНН) – цефиксим.
Список аналогов с тем же активным веществом. В скобках указаны примерные цены онлайн-аптек:
- Панцеф (600 р за 10 таб.);
- Панцеф в виде суспензии имеет детскую дозировку;
- Цефорал Солютаб (на данный момент отсутствует);
- Иксим Люпин (500 р за 5 порций, детская дозировка).
В целом антибиотик цефиксим нельзя отнести к дешевым препаратам. Но во многих случаях можно подобрать другой препарат, который будет стоить значительно дешевле, например: Список антибиотиков при фурункулезе .
Цена
Средняя цена онлайн* , 806 р. (капс 400мг №6)
Где купить:
Инструкция по применению
(когда откроется картинка, нажмите кнопку внизу экрана)
Супракс – антибактериальный лекарственный препарат из группы цефалоспоринов 3-го поколения. Препарат широко используется в лечении заболеваний инфекционно – воспалительного происхождения.
Антибиотик Супракс обладает выраженным бактерицидным действием, относится к лекарствам широкого спектра действия, что позволяет ему оказывать действие практически на все патогенные микроорганизмы.
В чем разница
Выпускается препарат в двух формах:
- водорастворимые таблетки (Супракс Солютаб);
- капсулы (Супракс).
Обе формы антибиотика содержат в своем составе 400 мг цефиксима, который составляет основу препарата. Есть небольшие различия по вспомогательным веществам. Обе предназначены для перорального приема. На данный момент выпускаются одним и тем же производителем.
Солютаб быстрее растворяется и усваивается, его можно разжевать, имеет клубничный аромат. Считается, что он лучше усваивается.
Солютаб выпускается по 7 таблеток в упаковке, обычный Супракс — по 6 капсул.
Показания
Лекарственный препарат Супракс широко используется в разных направлениях медицины. Его часто используют для лечения следующих заболеваний:
- острый или обострение хронического фарингита;
- синусит;
- гайморит разной степени;
- ангины;
- осложнения после гриппа или вирусной инфекции;
- отит;
- острый или хронический бронхит;
- пневмонии;
- пиелонефрит;
- пиодермии и тяжелый фурункулез ;
- циститы;
- неосложненный гонорейный уретрит.
Препарат может назначаться при инфекциях кожи и соединительной ткани, а также других воспалительных заболеваниях, которые вызываются чувствительными к препарату микроорганизмами и бактериями.
Способ применения и дозы
Лекарственный препарат Супракс должен назначаться врачом индивидуально для каждого пациента, исходя из поставленного диагноза, массы тела, особенностей организма.
Таблетки
Доза Супракс Солютаб для взрослых и детей старше 18 лет составляет 1 таблетка (400 мг) в сутки. Иногда, по указанию врача, однократную дозу разделяют на 2 приема, по 200 мг. Запивать водой.
Если по какой-либо причине больной не может проглотить таблетку целиком, ее можно растворить в 100 мл теплой воды. В этом случае ее тоже лучше запить водой.
Капсулы 
Взрослым и детям, достигнувшим 12 лет, назначают по 400 мг один раз в сутки или 200 мг два раза в день.
При диагнозе «неосложненная гонорея» назначается однократный прием 400 мг (1 капсула).
Если в анамнезе человека присутствуют тяжелые заболевания почек или пациент находится на гемодиализе, суточная доза снижается на 25%.
Принимать капсулы нужно целиком, запивая достаточным количеством воды. Врачи рекомендуют принимать препарат ежедневно в одно и тоже время.
До или после еды
Все формы Супракса можно принимать как до, после, так и во время еды, проще говоря – независимо от приема пищи.
Продолжительность
При инфекциях ЛОР органов и дыхательной системы длительность приема препарата составляет 6 -14 дней. Если такие болезни протекают с осложнением, тогда терапевтический курс составит до 14 дней.
При неосложненной форме гонореи препарат принимают однократно в дозе 400 мг.
Если после 3-х дней приема препарата нет улучшений, нужно сообщить врачу, который сможет скорректировать дозу лекарства или подобрать другой антибактериальный препарата. В процессе приема Супракса нужно принимать пробиотики, которые смогут защитить микрофлору кишечника от дисбактериоза.
Противопоказания
Супракс в форме капсул или таблеток имеет несколько противопоказаний, среди которых:
- Индивидуальная непереносимость препаратов из группы цефалоспоринов или пенициллинов.
- Почечная недостаточность.
- Детский возраст ребенка масса тела, которого меньше 25 кг.
С осторожностью нужно применять данный препарат лицами после 60 лет, а также тем, кто в анамнезе имеет тяжелые заболевания почек и сердечно сосудистой системы.
Применение при беременности и грудном вскармливании
Препарат противопоказан на всех сроках, кроме случаев, когда предполагаемая польза для матери превышает риск для ребенка.
Совместимость с алкоголем
Нет каких-либо данных о прямом взаимодействии Супракса с алкоголем, но нужно учитывать двойную нагрузку на печень и то, что алкоголь усугубляет любые инфекционные заболевания.
Кроме того, алкоголь ускоряет выведение антибиотиков из организма, тем самым можно «прервать» курс лечения, который должен быть непрерывным.
Побочные эффекты
Возможны следующие симптомы:
- Гиперемия кожи, кожный зуд.
- Головная боль.
- Шум в ушах.
- Тошнота, рвота.
- Нарушения в работе пищеварения.
- Дисбактериоз.
- Анемия.
Появление вышеперечисленных симптомов является поводом для того чтобы обратится за медицинской помощью.
Передозировка
При незначительной интенсивности симптомов рекомендуется промыть желудок, принять сорбентный препарат. В более тяжелых случаях больного нужно госпитализировать.
Состав
В составе Супракс в качестве активного вещества выступает цефиксим тригидрат в дозе 400 мг.
Вспомогательные вещества Супракс Солютаб: целлюлоза микрокристаллическая, гипролоза низкозамещенная, кремния диоксид коллоидный, повидон, магния стеарат, кальция сахарината трисесквигидрат, ароматизатор клубничный (FA 15757 и PV 4284), краситель «желтый солнечный закат» (Е110).
Вспомогательные вещества капсул Супракс: кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, кармеллоза кальция. Состав оболочки капсул: титана диоксид, краситель Азорубин (Е122), краситель Индигокармин (Е132), желатин.
Купить препарат в форме капсул можно в картонной упаковке, где содержится блистер №6.
Таблетки Супракс Солютаб реализуется в блистерах по 7 таблеток.
Условия хранения
Хранить антибиотик Супракс нужно в темном и недоступном для детей месте при температуре до 25°С. Срок годности составляет не больше 3-х лет с момента выпуска.
В аптеках препарат выпускается по рецепту врача.
На сегодняшний день цефалоспорины III поколения ввиду их эффективности и спектра действия являются едва ли не самой востребованной группой антибиотиков. Преградой на пути их популярности среди широких слоев населения является инъекционный способ введения большинства из них. Полусинтетический антибиотик цефалоспоринового ряда супракс лишен этого относительного недостатка, т.к. предназначен для перорального приема. Бактерицидное действие данного препарата обусловлено его способностью угнетать синтез главного структурного компонента клеточной мембраны бактерий - пептидогликана. Неоспоримым достоинством супракса является его защищенность от пагубного действия бета-лактамаз, продуцируемых бактериями.
Супракс активен в отношении Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniaе, Streptococcus agalactiae, Proteus vulgaris, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Providencia spp., Pasteurella multocida, Salmonella spp., Shigella spp., Citrobacter diversus, Citrobacter amalonaticus, Serratia marcescens, E.coli, Neisseria gonorrhoeae, Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Proteus mirabilis. Он находит широкое применение в отоларингологии, пульмонологии, урологии, педиатрии. Препарат обладает высокой степенью биодоступности и без труда проникает в бронхи, верхнечелюстной синус, миндалины и полость среднего уха. Период полураспада супракса более продолжителен, нежели у других цефалоспоринов, благодаря чему препарат можно принимать лишь раз в сутки.
Супракс выпускается в двух лекарственных формах: капсулы и гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь. Под наименованием «супракс солютаб» был освоен также выпуск диспергируемых (растворимых) таблеток. Суспензия используется по большей части в педиатрической практике, т.к. ее проще и приятнее (наличие ароматизаторов) принимать. Перед использованием флакон с гранулами следует перевернуть и хорошенько встряхнуть, после чего двумя порциями (всего - 40 мл) добавить кипяченой воды комнатной температуры и взболтать до образования однородной суспензии. Использовать полученную жидкость по назначению можно уже через 5 минут, когда порошок полностью растворится. Перед применением, естественно, взбалтывать.
Опыт использования цефалоспоринов показывает наличие предрасположенности к аллергии на них у тех пациентов, которые гиперреактивны в отношении пенициллинов. Как правило, длительность приема супракса не превышает 7-10 дней. При более длительном приеме возможно подавление развития нормальной кишечной микрофлоры, сопровождаемое неконтролируемым ростом устойчивых к препарату микроорганизмов (например, Clostridium difficile), что может вызвать диарею и псевдомембранозный энтероколит. Супракс нередко используют в качестве второго этапа антибиотикотерапии, когда первый из них проходит в условиях стационара с применением инъекционных антибактериальных средств.
Фармакология
Полусинтетический цефалоспориновый антибиотик широкого спектра действия III поколения для приема внутрь. Действует бактерицидно. Механизм действия обусловлен угнетением синтеза клеточной мембраны возбудителя. Цефиксим устойчив к действию β-лактамаз, продуцируемых большинством грамположительных и грамотрицательных бактерий.
In vitro и в условиях клинической практики цефиксим активен в отношении грамположительных бактерий: Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes; грамотрицательных бактерий: Haemophilus influenzae, Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Neisseria gonorrhoeae.
In vitro цефиксим активен в отношении грамположительных бактерий: Streptococcus agalactiae; грамотрицательных бактерий: Haemophilus parainfluenzae, Proteus vulgaris, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca, Pasteurella multocida, Providencia spp., Salmonella spp., Shigella spp., Citrobacter amalonaticus, Citrobacter diversus, Serratia marcescens.
К действию цефексима устойчивы Pseudomonas spp., Enterococcus (Streptococcus) серогруппы D, Listeria monocytogenes, Staphylococcus spp. (включая метициллин-резистентные штаммы), Enterobacter spp., Bacteroides fragilis, Clostridium spp.
Фармакокинетика
Всасывание и распределение
При приеме внутрь биодоступность цефиксима составляет 40-50% независимо от приема пищи, однако C max цефиксима в сыворотке достигается быстрее на 0.8 ч при приеме препарата вместе с пищей.
При приеме препарата в форме капсул C max в сыворотке крови достигается через 4 ч и составляет 3.5 мкг/мл.
При приеме препарата в форме суспензии в дозе 200 мг C max в сыворотке крови достигается через 4 ч и составляет 2.8 мкг/мл, при приеме в дозе 400 мг - 4.4 мкг/мл.
Связывание с белками плазмы, главным образом с альбуминами, составляет 65%.
Выведение
Около 50% дозы выводится с мочой в неизмененном виде в течение 24 ч, около 10% дозы выводится с желчью.
Т 1/2 зависит от дозы и составляет 3-4 ч.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У пациентов с нарушениями функции почек при КК от 20 до 40 мл/мин Т 1/2 увеличивается до 6.4 ч, при КК 5-10 мл/мин – до 11.5 ч.
Форма выпуска
Капсулы с фиолетовой крышечкой и белым корпусом; размер №0; с нанесенным пищевыми чернилами кодом "Н808"; содержимое капсул - смесь порошка и мелких гранул желтовато-белого цвета.
| 1 капс. | |
| цефиксим (в форме тригидрата) | 400 мг |
Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный - 4 мг, магния стеарат - 2 мг, кармеллоза кальция - 16 мг.
Состав оболочки капсул: титана диоксид 2%, краситель азорубин (Е122) 0.1398%, краситель индигокармин (Е132) 0.1299%, желатин до 100%.
Состав пищевых чернил: шеллак 11-13%, этанол 15-18%, изопропанол 15-18%, бутанол 4-7%, пропиленгликоль 1-3%, натрия гидроксид 0.05-0.1%, повидон 10-13%, титана диоксид 32-36%.
6 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
Дозировка
Взрослым и детям старше 12 лет с массой тела более 50 кг препарат назначают в дозе 400 мг 1 раз/сут.
При неосложненной гонорее назначают 400 мг однократно.
Пациентам с нарушением функции почек с КК менее 60 мл/мин, находящимся на гемодиализе или перитонеальном диализе, препарат следует назначать в форме суспензии для приема внутрь.
Суспензия для приема внутрь
Детям в возрасте от 6 мес до 12 лет препарат назначают в дозе 8 мг/кг массы тела 1 раз/сут или по 4 мг/кг каждые 12 ч.
Детям в возрасте 5-11 лет суточная доза составляет 6-10 мл суспензии, в возрасте 2-4 лет - 5 мл, в возрасте от 6 мес до 1 года - 2.5-4 мл.
Взрослым и детям старше 12 лет с массой тела более 50 кг препарат назначают в дозе 400 мг 1 раз/сут или по 200 мг 2 раза/сут.
Средняя продолжительность курса лечения - 7-10 дней.
При инфекциях, вызванных Streptococcus pyogenes, курс лечения должен составлять не менее 10 дней.
При нарушениях функции почек (при КК 21-60 мл/мин) или у пациентов, находящихся на гемодиализе, суточную дозу следует уменьшить на 25%.
При КК ≤20 мл/мин или у пациентов, находящихся на перитонеальном диализе, суточную дозу следует уменьшить в 2 раза.
Правила приготовления суспензии
Перевернуть флакон и встряхнуть его содержимое. Добавить 40 мл охлажденной до комнатной температуры кипяченой воды в 2 этапа и взболтать после каждого добавления до образования гомогенной суспензии. После этого необходимо дать суспензии отстояться в течение 5 мин для обеспечения полного растворения гранул. Перед применением готовую суспензию следует взбалтывать.
Передозировка
Симптомы: усиление проявлений описанных побочных эффектов, особенно со стороны пищеварительной системы, за исключением аллергических реакций.
Лечение: промывание желудка; проводят симптоматическую и поддерживающую терапию, которая при необходимости включает применение антигистаминных препаратов, ГКС, эпинефрина, норэпинефрина, допамина, оксигенотерапию, переливание инфузионных растворов, ИВЛ. Цефиксим не выводится в больших количествах из циркулирующей крови путем гемо- или перитонеального диализа.
Взаимодействие
Блокаторы канальцевой секреции (аллопуринол, диуретики) задерживают выведение цефиксима почками, что может привести к увеличению концентрации лекарственного средства в плазме крови.
При одновременном применении цефиксима и карбамазепина увеличивается концентрация карбамазепина в плазме крови.
Снижает протромбиновый индекс, усиливает действие непрямых антикоагулянтов.
Побочные действия
Аллергические реакции: крапивница, гиперемия кожи, кожный зуд, эозинофилия, лихорадка, многоформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), анафилактический шок, реакции, напоминающие сывороточную болезнь.
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, шум в ушах, судороги.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, анорексия, тошнота, рвота, диарея, запор, метеоризм, боль в животе, дисбактериоз, нарушение функции печени, холестаз, холестатическая желтуха, кандидоз, стоматит, глоссит, псевдомембранозный энтероколит.
Со стороны системы кроветворения: панцитопения, лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, гемолитическая анемия, апластическая анемия, кровотечение.
Со стороны мочевыделительной системы: интерстициальный нефрит, нарушение функции почек, острая почечная недостаточность.
Со стороны половой системы: вагинит, зуд половых органов.
Со стороны лабораторных показателей: увеличение активности печеночных трансаминаз и ЩФ, гипербилирубинемия, повышение азота мочевины, гиперкреатининемия, увеличение протромбинового времени.
Прочие: кандидомикоз, одышка.
Показания
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:
- фарингит, тонзиллит, синусит;
- острый и хронический бронхит;
- средний отит;
- неосложненные инфекции мочевыводящих путей;
- неосложненная гонорея.
Противопоказания
- нарушение функции почек с КК менее 60 мл/мин (для капсул);
- детский возраст до 12 лет (для капсул);
- детский возраст до 6 мес (для суспензии);
- повышенная чувствительность к цефалоспоринам и пенициллинам.
С осторожностью следует назначать препарат пациентам пожилого возраста, при хронической почечной недостаточности, псевдомембранозном колите (в анамнезе).
Особенности применения
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение Супракса при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
При необходимости применения Супракса в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью следует назначать Супракс пациентам с хронической почечной недостаточностью.
При нарушениях функции почек (при КК от 21 до 60 мл/мин) или у пациентов, находящихся на гемодиализе, суточную дозу следует уменьшить на 25%.
При КК≤20 мл/мин или у пациентов, находящихся на перитонеальном диализе, суточную дозу следует уменьшить в 2 раза.
Применение у детей
Противопоказано назначение суспензии препарата Супракс ® детям в возрасте до 6 мес, капсул - детям до 12 лет.
Особые указания
При длительном приеме препарата возможно нарушение нормальной микрофлоры кишечника, что может привести к росту Clostridium difficile и вызвать развитие тяжелой диареи и псевдомембранозного колита.
Пациенты, имеющие в анамнезе аллергические реакции на пенициллины, могут проявлять повышенную чувствительность к цефалоспориновым антибиотикам.
Во время лечения возможна положительная прямая реакция Кумбса и ложноположительная реакция мочи на глюкозу.
Пациентам с сахарным диабетом необходимо учитывать, что в состав суспензии входит сахароза: 15 г в 20 мл (400 мг).
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Пациентам, принимающим цефиксим, следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций с учетом профиля побочных эффектов.
| Способ применения | Перорально |
| Количество в упаковке | 100 шт |
| Срок годности | 48 мес |
| Максимальная допустимая температура хранения, °С | 25 °C |
| Условия хранения | Беречь от детей |
| Форма выпуска | Капсулы |
| Порядок отпуска | По рецепту |
| Действующее вещество | Тегафур (Tegafur) |
| Сфера применения | Гастроэнтерология |
| Фармакологическая группа | L01BC Аналоги пиримидина |
Инструкция по применению
Действующие вещества
Форма выпуска
Состав
1 капсула содержит:Активного вещества: тегафур 400 мг.Вспомогательные вещества: стеариновая кислота.Состав оболочки капсулы: желатин, титана диоксид (Е171), Quinoline yellow (Е104), Ponceau 4R (Е124).
Фармакологический эффект
Противоопухолевый препарат, действие которого обусловлено нарушением синтеза ДНК и РНК. Образующийся в результате гидролиза фторурацил ингибирует фермент тимидилатсинтетазу и синтез ДНК, внедряется в структуру РНК вместо урацила, делая ее дефектной, и ингибирует клеточную пролиферацию.В клетках опухоли превращается в 5-фтор-дезоксиуридин-5-монофосфат, который затем фосфорилируется в трифосфат и включается в РНК, и флоксуридина монофосфат, который ингибирует тимидилатсинтетазу. Менее токсичен и лучше переносится пациентами, чем 5-фторурацил.
Фармакокинетика
ВсасываниеПри приеме внутрь тегафур быстро абсорбируется из ЖКТ и обнаруживается в крови, по крайней мере, в течение 24 ч после однократного применения. Cmax тегафура в плазме крови достигается в течение 4-6 ч после введения. Биодоступность практически полная.РаспределениеОбладает высокой липофильностью (в 200 раз выше, чем фторурацил), оставаясь при этом водорастворимым соединением. Высокая липофильность обеспечивает быстрое прохождение через биологические мембраны, распределение в организме и проникновение через ГЭБ.МетаболизмМетаболизируется в печени с образованием метаболитов, среди которых центральное место занимает фармакологически активный 5-фторурацил. Биоактивация осуществляется не только в печени, но может носить и локальный характер в опухолевой ткани, отличающейся повышенным содержанием цитозольных гидролитических ферментов.
Показания
Рак толстой и прямой кишки;- рак желудка;- рак молочной железы;- диффузный нейродермит;- кожные лимфомы.
Противопоказания
Терминальная стадия заболевания;- острые профузные кровотечения;- тяжелые нарушения функции печени;- тяжелые нарушения функции почек;- лейкопения (менее 3000/мкл);- тромбоцитопения (менее 100 000/мкл);- анемия (уровень гемоглобина менее 65 г/л);- беременность;- лактация (грудное вскармливание);- повышенная чувствительность к компонентам препарата.С осторожностью следует применять препарат у пациентов с нарушением функции кроветворения, печени и почек, метаболизма глюкозы, при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, склонностью к кровотечениями, с инфекционными заболеваниями.
Применение при беременности и кормлении грудью
Фторафур противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).Следует иметь ввиду, что препарат угнетает репродуктивную функцию пациента.
Способ применения и дозы
Назначают внутрь. Суточная доза препарата Фторафур составляет 800-1000 мг/м2 (20-30 мг/кг массы тела) в 2-4 приема, но не более 2 г/сут. Курсовая доза при приеме внутрь составляет 30-40 г. Интервал между курсами составляет 4 недели. Дозу препарата Фторафур можно уменьшить у пациентов пожилого возраста и на поздней стадии заболевания.
Побочные действия
Со стороны системы кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения, анемия.Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, анорексия, боли в животе, диарея; редко - стоматит, эзофагит, язвенные поражения слизистой оболочки ЖКТ, желудочно-кишечные кровотечения, нарушения функции печени, острый гепатит, острый панкреатит.Со стороны ЦНС: головокружение, спутанность сознания, сонливость, атаксия, эйфория, симптомы лейкоэнцефалита.Со стороны сердечно-сосудистой системы: кардиалгия, стенокардия, ишемия миокарда, инфаркт миокарда.Со стороны органов чувств: диплопия, слезотечение, фиброз слезных протоков, потеря обоняния.Дерматологические реакции: алопеция, нарушение регенерации кожи, ногтей.Прочие: фарингит, аллергические реакции (в т.ч. анафилактический шок), нарушение функции почек, дегидратация организма, интерстициальная пневмония.
Передозировка
Симптомы: усиление токсических эффектов со стороны ЖКТ, ЦНС и угнетение гемопоэза.Лечение: контроль функции кроветворения в течение не менее чем 4 недель, при необходимости проводят симптоматическую терапию. Специфический антидот к тегафуру неизвестен.
Взаимодействие с другими препаратами
При одновременном применении препарата Фторафур и фенитоина возможно усиление действия последнего.Фторафур повышает эффективность других химиотерапевтических средств и лучевой терапии (усиливается также и побочное действие).При одновременном применении с ингибиторами микросомального окисления в печени повышается токсичность препарата Фторафур.
Особые указания
При необходимости назначения препарата Фторафур пациентам с нарушениями кроветворения, функций печени и почек, метаболизма глюкозы, с язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки, склонностью к геморрагиям, с инфекционными заболеваниями следует учитывать потенциальный риск развития побочных реакций. В период лечения следует регулярно контролировать картину периферической крови, функциональное состояние печени и почек. При длительном применении препарата его побочное действие усиливается.Головокружение, тошнота и рвота уменьшаются при фракционировании суточной дозы.При развитии серьезных побочных эффектов необходимо прекратить применение препарата.Использование в педиатрииБезопасность применения препарата у детей не установлена.